Біфрен®: довершеність форми та вмісту

Автори:
wm
Автори:
19.07.2021

Стаття у форматі PDF

Медикаментозне лікування нероздільно пов’язане з питанням вибору лікарської форми, в якій активна речовина (чи комплекс речовин) має забезпечити лікувальний або профілактичний ефект. Безсумнівно, оптимальні ефективність і безпека препарату досягаються тільки призначенням його в раціональній, науково обґрунтованій лікарській формі. Як приклад розглянемо фенібут – дуже популярний сьогодні безрецептурний нейротропний препарат із широким переліком схвалених (і ще більшим – неофіційних) показань [1, 2].Біфрен<sup>®</sup>: довершеність форми та вмісту” src=”https://health-ua.com/multimedia/userfiles/images/2021/ZU_11-12_2021/ZU_11_12_2021_st17_pic.jpg” style=”float:right; height:191px; width:300px” /></strong></p>

<p>Фенібут (β-феніл-γ-аміномасляна кислота) – певною мірою унікальний препарат, який за своїми фармакологічними властивостями і за можливостями застосування в клінічній практиці не має аналогів як серед похідних ГАМК, так і серед нейротропних засобів загалом [3]. На початку його призначали як анксіолітик «денного» типу; у міру накопичення досвіду в експериментальних і клінічних дослідженнях фенібуту все більшу увагу привертала одна з найхарактерніших рис фармакодинаміки цього засобу – антиастенічна дія. У клінічному сенсі аспектів антиастенічної дії фенібуту найважливішими вважають антигіпоксичні та біоенергетичні ефекти, тобто саме ті, що є основою характеристики фенібуту як ноотропа. Фенібут покращує коротко- та довгострокову пам’ять, прискорює процеси навчання, підвищує стійкість головного мозку до різних несприятливих факторів. Останнім часом фенібут розглядають як перспективний засіб для профілактики й корекції довготривалих психоемоційних порушень при COVID-19 – т. зв. постковідного синдрому [4].</p>

<p>Відомим препаратом фенібуту на вітчизняному фармацевтичному ринку є Біфрен<sup>®</sup> швейцарської компанії ACINO. Від аналогів, яких в Україні зареєстровано більше десятка [5], Біфрен<sup>®</sup> відрізняє оптимальна лікарська форма – <strong>тверді желатинові капсули без лактози у складі.</strong></p>

<h3>Капсула чи таблетка?</h3>

<p>Капсула являє собою герметичний «футляр», який заповнюється активною речовиною. Під час виробництва компоненти капсули (на відміну від таблеток) не піддаються зволоженню, пресуванню, нагріванню, що дозволяє зберегти початкові властивості активних речовин [6-8].</p>

<p>Капсула, як порівняти з таблетками (табл. 1), містить мінімальну кількість допоміжних речовин (найменше їх у твердих желатинових капсулах). Натомість таблетка може більше ніж наполовину складатися з наповнювачів, лубрикантів, розпушувачів, в’яжучих речовин тощо. Менша кількість «баластних» компонентів у капсулах означає потенційно нижчу ймовірність гіперчутливості чи алергії [8, 9].</p>

<p style=Біфрен<sup>®</sup>: довершеність форми та вмісту” src=”https://health-ua.com/multimedia/userfiles/images/2021/ZU_11-12_2021/ZU_11_12_2021_st17_tabl.jpg” /></a></p>

<p>Капсульну форму зазвичай асоціюють з більш високою біодоступністю, ніж у таблетованій формі (завдяки швидкому розпаданню й неспресованому, високодисперсному порошкоподібному стану вмісту капсули). Щодо таблеток, то є повідомлення, що останні навіть можуть проходити гастроінтестинальний тракт інтактними [10].</p>

<p>З погляду пацієнтів капсули також мають переваги [11]. Згідно з дослідженнями, більшість хворих вважають, що капсули (завдяки їхнім гладким і ковзаючим оболонкам) ковтати значно легше, ніж таблетки. Матеріал самої капсули повністю виключає контакт між субстанцією і порожниною рота людини, що усуває гіркий смак і неприємний запах, які мають більшість активних речовин (зокрема, фенібут має гірко-кислий смак [12]). Цей фактор істотно покращує комплаєнс пацієнта, що, своєю чергою, підвищує ­лікувальний ефект від призначеної терапії. Також капсули можуть бути виготовлені з чистою глянсовою оболонкою і мати привабливий для споживача колір, що покращує естетичне сприйняття лікарської форми.</p>

<hr />
<p><strong><span style=! Що стосується безпосередньо фенібуту у формі капсул, то ця лікарська форма (порівняно з таблетками) дозволяє уникнути таких неприємних для пацієнтів побічних ефектів, як печія і нудота [3].


Непереносимість лактози: прихована загроза

Більшість таблетованих препаратів фенібуту (і деякі у формі капсул) містять у своєму складі лактозу, що може мати негативні наслідки в разі їхнього призначення пацієнтам з непереносимістю цієї речовини.

Непереносимість лактози (НЛ) – доволі поширений стан, який визначається у 65-70% дорослої популяції (точінше, в осіб старше 6 років – до цього віку НЛ зустрічається значно рідше) [13, 14]. У клінічній практиці йдеться зазвичай про вторинну НЛ, пов’язану з поступовим зменшенням продукування лактази з віком. Крім того, вторинна НЛ може з’являтися при захворюваннях з ураженням тонкого кишечнику – прикладами є целіакія, запальні захворювання кишечнику, інфікування тропними до кишкових епітеліальних клітин вірусами (зокрема, SARS-CoV-2) [15, 16].


Останніми роками глобальний ринок безлактозних продуктів зростає швидкими темпами (особливо в США та Європі), що пов’язують з підвищенням поширеності НЛ [17].


Лактоза (молочний цукор) – дисахарид, який міститься в багатьох продуктах (насамперед у молочних), а також у хлібо­булочних виробах, дитячих сумішах і багатьох ліках [18].

Лактоза безпосередньо не засвоюється як поживна речовина; натомість вона розщеплюється в кишечнику під дією лактази. Цей фермент розташовується на мікроворсинках ентероцитів тонкого кишечнику й селективно діє на лактозу, розщеплюючи її на моносахариди глюкозу та галактозу [19]. Термін «непереносимість лактози» найкраще визначати як знижену активність лактази чи взагалі її відсутність [15]. Неможливість засвоювати лактозу не загрожує життю, однак часто зумовлює неприємні та стійкі шлунково-кишкові симптоми, як-от здуття живота, метеоризм і діарея. Ці симптоми виникають, коли лактоза досягає товстого кишечнику, де вона осмотично притягує рідину і ферментується кишковими бактеріями. Під час ферментації продукуються молочна кислота, коротколанцюгові жирні кислоти, діоксид вуглецю, метан і водень, які спричиняють дискомфортні відчуття [20].


Описані також позакишкові прояви НЛ, як-от погіршення пам’яті, головний біль напруги, депресія, тривога, утворення афт у ротовій порожнині й порушення серцевого ритму. Ймовірною причиною цих симптомів є токсичні ефекти ацетону, ацетальдегіду, етанолу і пептидів, які утворюються в процесі мальдигестії та мальабсорбції лактози [21-23].


Молекула лактози є солодкою на смак, безводною, має дуже добру розчинність у воді, але є відносно ­нерозчинною в етанолі й ефірі. Ці фізичні властивості обумовлюють широке використання лактози як наповнювача в капсулах, таблетках й інших лікарських формах [15].

Для пацієнтів із НЛ наявність лактози в лікарському засобі не завжди минає безслідно. Зв’язок між лактозовмісними ліками та гастроінтестинальними реакціями залишався невідомим до публікації Lieb і Kazienko в 1978 р. [24]. Автори описали серію випадків початку діареї в осіб, які перебували на безлактозній дієті. Згодом було встановлено, що препарати з лактозою можуть зумовлювати в пацієнтів дискомфорт і через це негативно впливати на прихильність до лікування [15].

Кількість лактози в препаратах для перорального прийому зазвичай є значно нижчою порівняно з її умістом у багатьох продуктах харчування (особливо молочних). Наприклад, у склянці молока міститься 10-12 г лактози; водночас її кількість у ліках вимірюється міліграмами [20]. Однак навіть ці, здавалося б, тривіальні кількості можуть мати значення для пацієнта з тяжкою НЛ. Лактоза входить до складу >20% рецептурних і 6% безрецептурних лікарських засобів, тож ймовірність розвитку в деяких пацієнтів клінічно значимих реакцій є цілком реальною [19].


Кількість лактози як допоміжної речовини (наповнювача) може суттєво відрізнятися залежно від препарату й виробника, а також у різних дозуваннях того самого препарату. Цей факт разом з відсутністю в інструкції до застосування лікарського засобу інформації щодо кількості лактози ускладнюють прогнозування потенціалу небажаних реакцій у чутливих пацієнтів [15]. Отже, якщо існує потреба в призначенні фенібуту, розумним вибором є Біфрен® у формі капсул, який не містить лактози.


Лікарська форма та комплаєнс

Для профілактики захитування і стресових станів перед операціями чи болючими діагностичними процедурами фенібут призначають одноразово в дозі 250-500 мг; за інших показань лікування проводять курсами до 4-6 тиж з повторенням декілька разів на рік [1]. Ці рекомендації ґрунтуються на результатах клінічних досліджень, в яких комплаєнс пацієнтів добре контролювали.

Фенібут – малотоксична сполука; побічні ефекти при його застосуванні є рідкісними та легкими [25]. З іншого боку, використання неоптимальних лікарських форм фенібуту, які містять лактозу, може зумовлювати виникнення небажаних реакцій з подальшим достроковим припиненням лікування, відмовою від повторних курсів і рецидивами захворювання. В пацієнтів з тяжкою НЛ лактоза може спричиняти погіршення пам’яті та тривогу – стани, для корекції яких і призначають фенібут. Застосування фенібуту у формі капсул, які не містять лактози (Біфрен®), дозволяє уникнути таких непорозумінь і підвищити прихильність пацієнтів до лікування (табл. 2).

Біфрен<sup>®</sup>: довершеність форми та вмісту” src=”https://health-ua.com/multimedia/userfiles/images/2021/ZU_11-12_2021/ZU_11_12_2021_st17_tabl2.jpg” /></a></p>

<p><strong>Із філософського погляду, лікарська форма – це матеріальна форма прояву діалектичної єдності активних та допоміжних речовин і відповідних технологічних операцій. Можна визнати, що серед представлених на вітчизняному фармацевтичному ринку молекул фенібуту довершеність форми та вмісту має Біфрен<sup>®</sup> (ACINO, Швейцарія) – препарат у формі капсул без лактози в своєму складі. До речі, з-поміж безрецептурних психостимулювальних і ноотропних засобів саме Біфрен<sup>®</sup> (за версією щорічного конкурсу «Панацея») вже другий рік поспіль визнано «Препаратом року» [26].</strong></p>

<p>Список літератури знаходиться в редакції.</p>

<p><em>Підготував <strong>Олександр Гладкий</strong></em></p>

<p>Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 11-12 (504-505), 2021 р.</p>

                        
                                                        <div class=

Матеріали по темі

07.06.2020 Читати статтю на сайте НейроNews Актуальна тема: Коронавірусна хвороба 2019 (COVID-19)

Авторы: д. мед. н., професор Ю. М. Сіренко 02.06.2020 Стаття у форматі PDF В умовах пандемії COVІD-19 у багатьох ЗМІ почали ширитися гіпотези щодо можливого погіршення стану таких пацієнтів на тлі тривалого приймання блокаторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) – ​інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (іАПФ) та блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ (БРА). За фаховою думкою наша редакція звернулася до завідувача відділення симптоматичних гіпертензій ННЦ «Інститут кардіології імені академіка М.Д. […]

Авторы:С.П. Московко, д. мед. н., професор 27.05.2020   Частка свідомих, критично налаштованих читачів зі своєю сталою точку зору з питання, яке розглядається, найімовірніше, скептично або негативно сприймуть викладене нижче. Причина полягає у розбіжностях поглядів, а точніше, в різноманітності уявлень про правила та межі їхнього використання. З одного боку – ​вимоги регуляторних органів, які, нажаль, викладені доволі загально і навіть «жорстко» – ​тобто робота має проводитися лише […]

25.05.2020 Стаття у форматі PDF У статті представлено сучасні підходи стосовно діагностики та ефективного лікування нейропатичного компонента хронічного больового синдрому при остеоартрозі. Ключові слова: нейропатичний біль, остеоартроз, AUSCAN, прегабалін. Остеоартроз – ​гетерогенна група захворювань різної етіо­логії з подібними біологічними, морфологічними та клінічними проявами й наслідками, в основі яких лежить ураження всіх елементів суглоба, передусім суглобового хряща, а також субхондральних відділів […]

Авторы:О.М. Корж, д.м.н., професор, завідувач кафедри загальної практики – сімейної медицини Харківської медичної академії післядипломної освіти 17.05.2020   Головний біль (ГБ) є однією з найчастіших скарг пацієнтів у практиці сімейного лікаря. Це будь-який біль та/або відчуття дискомфорту, локалізовані в ділянці голови, а саме догори від брів і до нижньої потиличної ділянки. Лицевим болем є больові […]

Авторы: Ю.А. Бабкіна, Лужицький медичний центр, м. Любань (Польща); Медичний центр «НЕЙРОН», м. Харків 06.05.2020 Читати статтю на сайте НейроNews Актуальна тема: Коронавірусна хвороба 2019 (COVID-19)

05.05.2020   Стаття у форматі PDF Сонливость, нарушение психомоторной и когнитивной функций на следующий день после приема снотворных препаратов на ночь являются основными симптомами, связанными с их применением. У лиц, которые принимают гипнотики и вынуждены управлять транспортными средствами, нередко возникают серьезные проблемы. Представляем вашему вниманию обзор исследования A. Vemeeren et al., которые провели сравнение остаточного воздействия залеплона, зопиклона и плацебо, а также употребления стандартной дозы алкоголя […]